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2022年4月11日,诺诚健华公布了其自主研发的泛TRK小分子抑制剂ICP-723的临床前数据。研究结果显示, ICP-723可有效抑制TRKA、TRKB和TRKC的激酶活性(IC50值小于1 nM) 。ICP-723不仅在TRK驱动的肿瘤中显示出强大的体外疗效,还克服了第一代TRK抑制剂治疗后经常出现的抗性突变,如TRKA G595R和TRKC G623R/E。体内药效研究进一步证明了ICP-723在动物模型中的强大抗肿瘤作用。在1 mg/kg剂量下,ICP-723对KM12肿瘤模型的抑瘤率(TGI)为89.5%。ICP-723具有较高的口服生物利用度,药代动力学参数总体良好。
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